stałe postaci leków

Metody sporządzania granulatów

1. Rozdrabnianie a. Na drodze suchej b. Na drodze mokrej 2. Aglomeracja a. Met. w bębnie drażetkarskim b. Met. fluidyzacyjna 3. Rozpryskiwanie a. W suszarni rozpyłowej

Rozdrabnianie na drodze suchej

i. Brykietowanie ii. Zgniatanie

Rozdrabnianie na drodze mokrej

i. Przecieranie: ręczne/w granulatorze oscylacyjnym ii. Wytłaczanie – granulatory tarczowe iii. Przesiewanie plastycznej masy – sita wibracyjne

Liczba aglomeracyjna

najmniejsza il. cieczy, która jest potrzebna do wykonania ze 100g proszku granulatu kulistego

Granulacja na drodze suchej

wyk, jeśli subst. są wrażliwe na dział. wilgoci, silnie higroskopijne, lub gdy zastosowanie bezwodnych subst. zwilżających nie daje dobrych efektów 1. Wymieszanie subst. leczniczych i pomocniczych 2. Brykietowanie – brykiety o śr. 15-20 mm 3. Rozdrabnianie – mielenie, kruszenie; przy pomocy młynków, zgniataczy walcowych, moździerzy 4. Ujednolicenie – zestaw sit na wytrząsarce: a. O śr. odpowiadającej wielk. granulatu b. Śr. oczek < śr. granulatu c. odbieralnik

Substancje pomocnicze przy sporządzaniu granulatów

1. Wypełniające 2. Wiążące 3. rozsadzające 4. Adsorbujące półpłynne subst. lecznicze 5. Utrzymujące wilgoć 6. Przyspieszające wchłanianie subst. Leczniczej 7. Poprawiające smak, zapach, wygląd 8. Substancje hydrofilizujące

Granulaty - Substancje Wypełniające

dodawane przy małych il. subst. leczn: skrobia, laktoza, sacharoza, mocznik, kw. borowy, NaCl

Granulaty - Substancje wiążące

uzyskanie dostatecznie plastycznej masy a. Zwilżające (rozpuszczalniki) – H2O, etanol, aceton, chloroform, izopropanol; stosowane tak, by skł. masy były w nim jedynie częściowo rozp – formowanie granulatów skorupowych b. Zlepiające i. syropy z sacharozą, glukozą, sorbitolem ii. r-ry subst. wiąż (kleiki) – guma arabska, tragakanta, skrobia, żelatyna, poch. celulozy

Granulaty - Substancje rozsadzające

zapewnienie rozpadu w ppok. Przez: a. pęcznienie subst: skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa karboksymetylocelulozy, kw. alginowy, agar, formaldehydokazeina, bentonit b. wydzielanie gazów i. O2: nadtl. magnezowy, ii. CO2: NaHCO3, CaCO3 w śr.żoł, lub w H2O przy dodatku kw. cytrynowego, winowego, adypinowego, fumarowego

Granulaty - substancje adsorbujące półpłynne subst. lecznicze

skrobia, laktoza, glinka biała, bentonit, Aerosil

Granulaty - substancje Utrzymujące wilgoć

skrobia, glicerol, glikol propylenowy, sorbitol, sacharoza, mleczan sodowy

Granulaty - substancje Przyspieszające wchłanianie subst. Leczniczej

IV-rz. sole amoniowe, laurylosiarczan Na, saponiny

Granulaty - substancje poprawiające smak, zapach, wygląd

a. Smak – sacharoza, laktoza, mannitol, sorbitol, glukoza, maltoza, fruktoza, dulcyna, sacharoza b. Zapach – Ol. eter: anyżowy, miętowy, cytrynowy; esencje smakowe c. Wygląd - barwniki

Ocena płynięcia proszku

1. Kąt usypu 2. Wskaźnik zagęszczalności/wsp. Hausnera 3. Szybkość przepływu przez otwór 4. Komora ścinania

Kąt usypu

Zw. z tarciem wewn. Trójwymiarowy kąt utw. przez materiał usypany stożkowo Spływowy – nadmiar mat. nad podst. spływa ze zbiornika Dynamiczny – wyznaczony przez napełnianie cylindra i obracanie z określoną prędkością – kąt utworzony przez płynący proszek w odniesieniu do poziomu tgα=wysokość/0,5*podstawa

Wskaźnik zagęszczalności

Pośrednia miara gęstości nasypowej, wielkości i kształtu cząst. pow, wilgotności, spoistości mat. Pomiar swobodnej obj. pozornej i obj. po ubiciu Wsk. Zagęszcz: 100*(Vo-Vf)/Vo Wsp. Hausnera: Vo/Vf Cylinder 250ml, próbka 100g

Bębny drażerskie

Typu laboratoryjnego (poj 1-2 kg), przemysłowe (50-750kg), wykonane z miedzi, stali nierdzewnej lub tworzyw sztucznych Podstawowe elementy bębna: 1. listwy (żeberka) kierujące, którymi wyłożone jest wnętrze bębna (w celu równomiernego przetaczania rdzeni i wzrost intensywności mieszania) 2. czujnik wilgoci 3. termomety oporowe 4. układy sterujące uruchamianie wentyli magnetycznych dozujących substancje powlekające 5. układ sterujący nadmuchem ciepłego powietrza

Etapy powlekania w bębnie drażerskim

1. natryskiwanie substancji powlekającej na rdzenie 2. suszenie 3. odprowadzane par rozpuszczalnika

rodzaje dysz do natryskiwania w bębnie drażerskim

Do natryskiwania stosuje się: 1. dysze powietrzne (prąd powietrza porywa roztwór i mikronizuje na subtelne kropelki) 2. dysze ciśnieniowe (ciecz tłoczona pod znacznym ciśnieniem do stożkowej przestrzeni, zostaje wprowadzona w silny ruch obrotowy i rozpyla się u wylotu dyszy)

Sposoby powlekania w bębnie drażerskim

1. klasyczny 2. za pomocą rury „zanurzeniowej” 3. za pomocą kotwicy „zanurzeniowej” 4. w bębnie perforowanym

DRAŻOWANIE NA MOKRO - etapy

1. gruntowanie 2. właściwe powlekanie i barwienie 3. wygładzanie i dalsze barwienie 4. polerowanie

Drażetki - GRUNTOWANIE

Cel: wzrost wytrzymałości mechanicznej rdzeni zabezpieczenie rdzeni przed wnikaniem do nich wilgoci –w procesie powlekania (wilgoć może spowodować pęcznienie śr rozsadzających, co może spowodować rozpad rdzeni, wilgoć może powodować również przenikanie subst barwnych np. z wyciągów rośl do otoczki warstwa gruntująca musi dobrze przylegać do rdzenia i mieć odpowiednie właśc. hydrofobowe. polega na nałożeniu filtru odpowiedniej grubości z poliwidonu, etylocelulozy, ocatnoftalonu celulozy lub talku

Drażetki - WŁAŚCIWE POWLEKANIE I BARWIENIE

sposoby powlekania: 1. zwilżanie rdzeni syropem i przesypywanie ich odpow. subst (zasypką) 2. zwilżanie rdzeni syropem, w którym uprzednio zdyspergowano stałe subst powlekające; w syropie rozp są również subst zwiększające lepkość, śr wiążące i barwniki (ten proces jest krótszy w czasie od poprzedniego).

WŁAŚCIWE POWLEKANIE I BARWIENIE - substancje

Substancje powlekające: subtelnie rozdrobniony talk, węglan Ca, skrobia, krzemionka koloidalna Substancje zwiększające lepkość: MC, CMC Substancje wiążące: guma arabska

Drażetki - WYGŁADZANIE I DALSZE BARWIENIE

Cel: Wyrównanie nierówności powstającej w wyniku nanoszeniu subst na powierzchnię rdzenia. Metody: zwilżanie rdzenia barwionym syropem cukrowym, zawierającym część cukru inwertowanego. Cukier inwertowany: - wzrost higroskopijności powierzchni - zapobiega nadmiernemu wysychaniu kolejno nakładanych warstw - mikrokryształy wysychającego cukru wyrównują powierzchnię.

Drażetki - POLEROWANIE

Cel: Pokrycie drażetek cienką warstwą wosku; wosk chroni otoczkę przed wilgocią i przez nadanie połysku przyczynia się do estetycznego wyglądu Polerowanie odbywa się w bębnie pokrytym uprzednio mieszaniną pszczelego wosku i wosku Carnauba. Podobną rolę co wosk pełni dodany do płynu powlekającego Makrogol 4000 lub 6000

peletyzacja

proces wytwarzania peletek przez mechaniczne formowanie kulek o średnicy 0,5-2,0 mm metody: 1. na drodze powlekania rdzeni 2. przez granulację na mokro 3. na drodze stapiania 4. przez przecieranie i sferonizację

Peletyzacja na drodze powlekania rdzeni

Pierwszym etapem jest przygotowanie mieszaniny rdzeni, z reguły są to kryształy używanej w danych peletkach substancji pomocniczej, najczęściej sacharozy. Rdzenie te są powlekane roztworem lub zawiesiną substancji leczniczej mającej się znaleźć w gotowym leku. Substancję leczniczą można też nanosić na rdzenie w formie proszku, jeśli jednocześnie będzie się ją zwilżało odpowiednim roztworem. Gotowe peletki można jeszcze dodatkowo powlekać substancjami utrudniającymi i spowalniającymi uwalnianie s

Peletyzacja przez granulację na mokro

Pierwszym etapem jest przygotowanie mieszaniny substancji leczniczej i substancji pomocniczych. Przygotowaną mieszaninę granuluje się w granulatorach z szybkoobrotowym mieszadłem przy pomocy wody lub innego rozpuszczalnika. W urządzeniu tym gotowe peletki od razu się suszą. Również takie peletki można jeszcze dodatkowo powlekać.

Peletyzacja na drodze stapiania

Jest podobna do metody "na mokro". Różnica polega na tym, że zamiast rozpuszczalnika, do granulacji używa się stopionej substancji opóźniającej uwalnianie (np. monostearynianu glicerolu). Uzyskuje się w ten sposób peletki o przedłużonym uwalnianiu.

Peletyzacja przez przecieranie i sferonizację

Pierwszym etapem jest przygotowanie mieszaniny substancji leczniczej i lepiszcza (substancji zlepiającej). Mieszaninę przeciera się przez sito uzyskując podobne do makaronu "nitki" o średnicy 0,5-1,2 mm. Następnie przeprowadza się sferonizację, czyli nadaje peletkom kulisty kształt. Proces ten przebiega w komorze sferonizatora, w której znajduje się talerz trący. Peletki uzyskują pożądany kształt przez obtaczanie na powierzchni szybko wirującego talerza. O wielkości i jakości uzyskiwanych tą met

Powlekanie fluidyzacyjne

Fluidyzacyjne nanoszenie powłoki z tworzywa odbywa się w fluidyzatorze. Polega na wytworzeniu złoża fluidalnego ze sproszkowanego tworzywa i wprowadzeniu do niego przedmiotu nagrzanego powyżej temperatury topnienia tworzywa. Cząstki tworzywa topnieją stykając się z nagrzanym przedmiotem i tworzą na nim powłokę związaną adhezyjnie. Po wyjęciu z fluidyzatora przedmiot powtórnie nagrzewa się do temperatury topnienia tworzywa w celu wytworzenia jednorodnej powłoki.

masa tabletkowa

Całość masy składników (substancje lecznicze + pomocnicze) dodawanych przed granulacją I do gotowego granulatu bezpośrednio przed tabletkowa¬niem

substancje pomocnicze stosowane w produkcji tabletek

1. Poślizgowe: dodawane są do gotowego granulatu bezpośrednio przed tabletkowaniem, 2. opóźniające rozpad tabletki lub rozpuszczanie substancji leczniczej: np. sacharoza (w tabletkach do ssania), olej kakaowy, parafina stała, kwas stearynowy, uwodornione tłuszcze. Substancje te dodaje się do masy przed granulacją (sacharoza) lub spryskuje się gotowy granulat roztworem tych substancji w rozpuszczalnikach organicznych (pozostałe substancje); 3. hydrofilizujące masę tabletkową złożoną z substancji

Poślizgowe dzielą się w zależności od działania na:

1) właściwe poślizgowe - ułatwiają spływanie granulatów z wózka nasypowego i lepsze wypełnienie matrycy (talk, skrobia, stearyniany magnezowy i wapniowy), 2) smarujące — zmniejszają tarcie międzycząsteczkowe i tarcie pomię¬dzy tabletką a ścianą matrycy, ułatwiając przez to wypchnięcie tabletki z matrycy (talk, stearyniany, kwas stearynowy, monostearyna, parafina stała i ciekła), 3) antyadhezyjne — zapobiegają przyklejeniu się masy do ścian matry¬cy I do powierzchni stempli (talk, stearyniany, kw

hydrofilizujące

alkohol cetylowy, monostearynian, miesza¬nina skrobi s cukrem mlekowym, tenzydy. Wprowadzenie tych substancji zapobiega zbyt silnemu wysychaniu granulatów, a tym samym wieczkowaniu w czasie tabletkowania hydrofobowych substancji leczniczych.

Sposób wprowadzenia tenzydów

1. w roztworze substancji wiążących (zlepiających) 2. spryskanie granulatu etanolowym r-rem tenzydu 3. zwilżenie skrobi etanolowym r-rem tenzydu -> suszenie -> dodanie do masy skł. przed granulacją

o działaniu antystatycznym

zmniejszają tarcie albo/i zwiększają przewodnictwo subtelnie rozdrobnionych ciał stałych wykazujących zdolności elektrostatycznego naładowania. działanie antystatyczne wykazują m.in. talk, stearynian magnezowy, laurylosiarczan sodowy, glikol polioksyetylenowy 4000, laktoza

Cele powlekania

1. ochrona tabletki przed wpływem warunków atmosferycznych (O2, CO2, światło, wilgoć) 2. uzyskanie estetycznego wyglądu 3. zamaskowanie przykrego smaku lub zapachu substancji leczniczej 4. oddzielenie substancji niezgodnych, tabletki dojelitowe posiadają otoczkę odporną na działanie soku żołądkowego, co sprawia że tabletki ulegają rozpadowi i uwalnia się lek dopiero w jelicie cienkim

Cele wytwarzania tabletek dojelitowych

1) zapobieganie inaktywacji substancji leczniczej w kwaśnym soku żołądkowym 2) ochrona błony śluzowej żołądka przed drażniącym działaniem substancji 3) zapobieganie zakłóceniom procesu trawiennego przez substancje zasadowe 4) zlokalizowanie działania substancji leczniczej w jelitach 5) uzyskanie postaci leku o przedłużonym działaniu

Cel wytw. Tabletek o przedł. uwalnianiu

1. ↓częstotliwości pod. leku 2. Utrzymanie leczn. stęż. w org. w dłuższych przedz. czas. 3. ↓ niepoż. obj. spow. chwilowym ↑stęż. subst. w org 4. Uzyskanie wyrównanego dział. farmakol. – utrzymanie jednakowego stęż. subst 5. Ograniczenie częstotliwości podania zastrzyków

Przedłużenie działania:

a) Wiąz. subst. leczn. na jonitach b) Wytw. Kompleksów subst. leczn. c) Powlekanie – uwalnianie wielokrotne – granulaty powleczone różną grubością warstwy, spowolnione, stałe – rdzeń złożony z subst. leczn. i spowaln. uwalnianie d) Inkorporowanie – zawieszenie subst czynnej w nośniku opóźniającym uwalnianie

Inkorporowanie

zawieszenie subst czynnej w nośniku opóźniającym uwalnianie: 1) Łożysko hydrofilne – śluzy rośl, kw. alginowy, eter galaktozy z mannitolem, poch. celulozy, karmeloza – uwalnianie wynikiem pęcznienia nośnika i opóźnienia dyfuzji – zal. od pH, stopnia polimeryzacji, podstawienia, stos.il. nośnika do subst. leczn. 2) Hydrofobowe – ul. rozpuszczeniu przez enz. trzustki– lipidowe (glicerydy, woski, alk. tłuszcz, kw. tłuszcz); zal. od wrażliwości na lipazy, Ttopn, zdolność samo emulgowania – tabl. war

Urządzenia suszące:

a) Atmosferyczne: - suszarki komorowe - tunelowe - rozpyłowe - fluidyzacyjne - walcowe b) Pracujące pod zmniejszonym ciśnieniem: - suszarki próżniowe - liofilizacyjne c) Suszarki mikrofalowe

granulaty - Substancje hydrofilizujące

cel stosowania: 1. zwiększenie zwilżalności substancji leczniczej o charakterze hydrofobowym (zmniejszają one działanie lepiszczy; problem tzw denkowania – rozwarstwianie tabletek) 2. ułatwiają przenikanie wody przez kapilary (przez zmniejszenie napięcia powierzchniowego), przyspieszenie rozpadu granulatu lub tabletek: · alkohol cetylowy, · monostearynian glicerolu, · laurylosiarczan sodu i cetylosiarczan sodu, · polisorbaty 20 i 80, Dodaje się do roztworów lepiszcza lub w łatwo lotnym rozpuszcz

Substancje zapobiegające zbyt szybkiemu rozpadowi:

1. dodawane do tabletek do ssania. Rozpuszczają się tworząc na powierzchni granulatu roztworów nasyconych utrudniających ten sposób dyfuzję wody w głąb tabletki. Czynnikiem hamującym dyfuzje jest duża lepkość roztworów. Substancje: sacharoza, karmeloza sodowa, karboksymetylodekstran 2. naniesienie na granulat roztworu substancji litofilnych litofilnych łatwo lotnym rozpuszczalniku: - parafina, - olej kawowy, - uwodornione tłuszcze,

Zalety peletek:

- większa oporność mechaniczna na ścieranie - lepsze właściwości - jednolitość kształtu i wielkości - łatwość powlekania

Metody badań granulatów wg FP VI

1. jednolitość masy granulatów jednodawkowych 2. jednodawkowa zawartość substancji leczniczej 3. zawartość substancji leczniczej 4. określanie czasu rozpadu granulat niepowlekany (10 min) granulat powlekany o niemodyfikowanej szybkości uwalniania (15 min) granulat musujący (5 min) 5. badania uwalniania substancji leczniczej z granulatu 6. strata masy po suszeniu 7. określenie zawartości frakcji miałkosproszkowanej 8. czystość mikrobiologiczna

Na proces tabletkowania mają wpływ:

- nacisk zastosowany podczas prasowania - właściwości fizyczne masy - skłąd i sposób przygotowania masy tabletkowej

Teoretyczne metody procesu tabletkowania:

1. teoria o działaniu sit molekularnych a) powierzchnia styku pomiędzy poszczególnymi cząsteczkami proszku zwiększa się przy ich prasowaniu – pozwala to na wzajemne oddziaływanie sił między cząsteczkami b) w proszkach krystalicznych budowie jonowej działają siły elektrostatyczne c) w kryształach kowalentnych działają siły wiązań kowalencyjnych d) w kryształach molekularnych działają siły kohezji Van der Waalsa 2. teoria o działaniu energii cieplnej 3. teoria kapilarna 4. teoria o mechanicznym wz

Substancje poślizgowe:

1. typowe substancje poślizgowe – zmniejszają tarcie między cząsteczkami proszku lub ziarnami granulatu 2. substancje smarujące – spadek tarcia między powierzchnią boczną tabletki a ścianą matrycy 3. substancje antyadhezyjne – spadek przyczepności masy tabletkowej do stempli i matrycy

Substancje poślizgowe - nanoszenie

Substancje stałe nanosi się na granulat w postaci roztworów w łatwo lotnych rozpuszczalnikach. Substancje płynne (parafina ciekła, olej silikonowy) umieszcza się w mikrokapsułkach mikrokapsułkach w których środek smarujący jest otoczony gumą arabską lub żelatyną. Pod wpływem nacisku stempli mikrokapsułki pękają, a środek smarujący wypływa i pokrywa równomiernie powierzchnię granulatu

Substancje o typowym działaniu poślizgowym

- talk (1-3%) - talk silikonowany (1-3%) - wysuszona skrobia (do 5%) - krzemionka koloidalna (0,1-0,5%)

substancje smarujące

1. substancje smarujące – rozpuszczalne w wodzie (dodawane do tabletek musujących i tabletek do sporządzania roztworów) kwas fumarowy (do 5%) laurylosiarczan sodu (ok. 1%) makrogol 4000 i 6000 (2-5%) 2, substancje smarujące – nierozpuszczalne w wodzie stearynian wapnia (0,25 – 1%) stearynian magnezu (0,25-1%) 3. substancje smarujące- inne parafina stała alkohol cetylowy alkohol stearynowy

Substancje antyadhezyjne:

- stearynian wapnia - stearynian magnezu - parafina stała - talk silikonowany

Metody powlekania

1. w bębnie drażerskim 2. w warstwie fluidalnej 3. elektrostatyczne 4. przy użyciu tabletkarki

Powlekanie w warstwie fluidalnej – metoda Würstera

Jest to metoda szybka i ekonomiczniejsza. Rdzenie masowe są prądem ciepłego powietrza w pionowej komorze i spryskiwane są roztworami pomocniczymi za pomocą dyszy (ilość jest tak regulowana aby szybko wysychała na rdzeniu). Rdzenie spryskiwane są w komorze wewnętrznej i unoszone w górę przedostają się do komory zewnętrznej, gdzie zmniejszony ruch powietrza pozwala na ich opadanie. Opadające rdzenie dzięki odpowiednim ciśnieniom powietrza ponownie ulegają wprowadzeniu do kom wewnętrznej gdzie pono

Powlekanie elektrostatyczne:

polega na rozpyleniu proszków w polu elektromagnetycznym, w którym znajdują się rdzenie do powlekania używa się tylko substancji stałych całkowicie wyeliminowany jest rozpuszczalnik co znacznie chroni substancję leczniczą w rdzeniach oraz zwiększa bezpieczeństwo powlekania

Powlekanie przy użyciu tabletkarki

otrzymuje się tabletki płaszczowe tabletki płaszczowe są dogodną formą oddzielania substancji leczniczej, jedna znajduje się w rdzeniu, druga w otoczce rdzenie powinny mieć powierzchnie niezbyt gładka, porowatą w celu zwiększenia przyczepności otoczki stosuje się granulat o większej ziarnistości i twardości ogranicza się dodatek środków poślizgowych granulat tworzący powłoczkę musi mieć odpowiednią elastyczność, wystarczającą siłą wiązania wewnętrznego

METODY BADANIA TABLETEK

1. Jednolitość masy pojedynczych tabletek 2. Jednolitość zawartości substancji leczniczych 3. Zawartość substancji leczniczych 4. Określanie czasu rozpadu 5. Badanie uwalniania substancji leczniczych 6. Odporność mechaniczna tabletek na ścieranie 7. Czystość mikrobiologiczna

Czas rozpadu tabletek

czas, po którym tabletka zanurzona w odpowiedniej cieczy ulegnie rozpadowi lub rozpuszczeniu, a na siatce o średnicy oczek 2 mm nie pozostają cząsteczki tabletek, mogą pozostać elementy nie rozpuszczalnej otoczki. Na siatce może pozostać miękka masa bez twardego niezwilżonego rdzenia.

Nie bada się czasu rozpadu tabletek:

- o modyfikowanym uwalnianiu - do implantacji - do rozgryzania i żucia

Badanie uwalniania substancji leczniczej. Cel:

- kontrola powtarzalności procesu produkcyjnego danych serii - przy opracowywaniu nowych technologii - porównywanie np. tabletek różnych producentów zawierających tą samą substancję leczniczą

Aparaty do badania uwalniania substancji leczniczej:

- aparat łopatkowy – tabletki - aparat koszyczkowy – kapsułki, tabletki flotacyjne i formy wolno rozpadające się - aparat przepływowy – formy zawierające substancje trudnorozpuszczlane, zawiesiny, mikstury

Badanie odporności mechanicznej tabletki na ścieranie się

Friabilotory – aparaty do badania ścieralności tabletek - Bęben wykonany z płyt, umocowany pionowo na osi, połączony z silnikiem - bęben ma wewnątrz półkoliście wygiętą przegrodę, zagarniającą w czasie obrotów zamieszczone w nim tabletki - szybkość obrotów 25 +/-1 obr./min

Badanie twardości tabletek

Cel: oznaczenie, przy jakim obciążeniu tabletka ulegnie zgnieceniu Aparat: twardościomierz - tabletkę umieszcza się pionowo lub poziomo (w zależności od aparatu między kleszczami, stemplami) 57 - na tabletki działa siła nacisku zwiększana liniowo - zarejestrowane wartości siły przy której tabletka ulegnie pęknięciu - pomiar w zakresie 3-300N

alternatywne metody oceny czasu rozpadu tabletek rozpadających sie w jamie ustnej

1. modyfikowany aparat łopatkowy do badania szybkości uwalniania s. leczniczej 2. metoda z użyciem aparatu cyfrowego 3. czas zwilżania i jego modyfikacje 4. metoda strzykawkowa (0,1ml H2O) 5. sztuczny język (10ml rozpuszczalnika)

metody wytwarazania tabletek rozpadających sie w jamie ustnej

1. liofilizacja: QuickSolv - ekstrakcja H2O z matrycy tabl rozpuszczalnikiem org., Lyoc - sublimacyjne suszenie emulsji, Zydis - r-r/zawiesina w rozp. matrycy 2. sublimacja 3. tabletkowanie bezpośrednie/po granulacji 4. wylewanie

flotacyjne postaci leku

1) preparaty flotacyjne - substancje pomocnicze o mniejszej gęstości, np kw. tłuszczowe, 2) substancje wielkocząsteczkowe mające zdolność tworzenia hydrożeli, 3) zastosowanie substancji wydzielających gaz, 4) sporządzanie preparatów o porowatej strukturze

flotacyjne postaci leku – zastosowanie:

1) wchłaniane w żołądku -albuterol, 2) o działaniu miejscowym: antacida, antybiotyki stosowane w infekcjach h. pylori, 3) wchłaniane szybko z p. pkk-amoksycylina 4) ulęgające degradacji w dolnych odd. p. pok-metoprolol

tabletki rozpadające sie w jamie ustnej - substancje pomocnicze

1. wypełniające - sorbitol, mannitol 2. wiążące - alginiany, PVP, żelatyna, guma arabska 3. rozsadzające - MC, skrobia, krzemionka koloidalna 4. poprawa smaku - aspartam, sacharyna,

metoda bezpośrednie tabletkowanie mieszaniny substancji leczniczej z odpowiednimi substancjami pomocniczymi

Substancje te mają zdolność zwiększania plastycznej deformacji i sypkości masy tabletkowej. Należą do nich: 1) Celuloza mikrokrystaliczna - najlepsza. Ma właściwości wiążące, rozsadzające i poprawiające sypkość. Dodaje się ją do masy tabletkowej w ilości 5-50' 1. Celuloza sproszkowana i pochodne celulozy: metyloceluloza, hydroksypropyloceluloza hypromeloza. etyloceluloza, karmeloza sodu. Podobne funkcję mogą pełnić: guma arabska żelatyna, amyloza, glikole polioksyetylenowe. 2. Laktoza - stosuję

warunki sink

Objętość płynu akceptorowego musi być tak dobrana, aby roztwur, ktury utwożyłby się pżez rozpuszczenie 100% substancji aktywnej zawartej w badanej tabletce, nie miał zbyt dużego stężenia. Stężenie roztworu po rozpuszczeniu całej substancji leczniczej nie może być większe niż 20% stężenia roztworu nasyconego. Jeśli więc stężenie roztworu nasyconego danej substancji leczniczej wynosi 15%, maksymalne stężenie, możliwe do osiągnięcia w aparacie do badania dostępności, nie może być większe niż 3% (st

tabletkarki uderzeniowe/rotacyjne

1. Tabletkarki uderzeniowe posiadają ruchomy lej nasypowy (możliwość rozwarstwienia masy nasypowej) i nieruchoma matrycę. W tabletkarkach rotacyjnych jest odwrotnie 2. Prasowanie w tabletkarkach rotacyjnych odbywa się dzięki stopniowo zwiększającemu się naciskowi zarówno stempla dolnego jak i górnego (w tabletkarkach uderzeniowych najczęściej ruchomy jest tylko stempel górny). 3. Dzięki wydłużeniu czasu prasowania w tabletkarkach rotacyjnych względem uderzeniowych, z masy tabletkowej może się ła