NSAID - ogólnie

 0    48 tarjetas    mona09
descargar mp3 imprimir jugar test de práctica
 
término język polski definición język polski
NSAID - MECHANIZM DZIAŁANIA W stężeniu terapeutycznym
empezar lección
Hamują syntezę prostaglandyn na etapie cyklooksygenacji kwasu arachidonowego (AA) – hamują cyklooksygenazę (COX czyli syntetaza prostaglandyny H) we wszystkich komórkach.
COX ostatecznie prowadzi do syntezy
empezar lección
tromboksanu, prostacyklin i innych prostaglandyn
COX przyłącza tlen do prostaglandyn, generuje niestabilne pochodne nadtlenkowe PGG2 (endonadtlenki), które pod wpływem peroksydaz, izomeraz i reduktaz przechodzą w PGH2 a ta w tromboksan, prostacyklinę i inne PG
Siła hamowania COX jest zależna od
empezar lección
leku i dawki.
Hamowanie COX może być
empezar lección
trwałe lub nie
Hamowanie COX trwałe
empezar lección
(kw. acetylosalicylowy)
Hamowanie COX nietrwałe
empezar lección
(ibuprofen)
COX-1
empezar lección
enzym konstytucyjny
COX-1 enzym konstytucyjny działa na
empezar lección
żołądek, naczynia nerkowe, agregacja płytek krwi,
COX-2
empezar lección
enzym indukowany
COX-2 enzym indukowany przez
empezar lección
cytokiny
COX-2 enzym indukowany przez cytokiny podczas
empezar lección
zapalenia (w 60% homologiczny z COX-1).
COX-3
empezar lección
indukcyjny (konstytucyjny?)
COX-3 indukcyjny (konstytucyjny?) dbałą w
empezar lección
mózgu (gorączka) i nerkach
Niektóre NSAID redukują aktywność izomeraz ograniczając powstawanie szczególnie niektórych PG
empezar lección
(PGE2 – fenylobutazon, fluniksyna)
eNSAID W zasadzie nie działają na lipooksygenazę AA, ale
empezar lección
są eNSAID (podwójne inhibitory) które hamują 5-LOX syntezę LTB4
W wysokim stężeniu (nie wszystkie NSAID)
empezar lección
Wpływają na syntezę substancji międzykomórkowej - Wpływają na funkcjonowanie błon komórkowych - Zmieniają funkcjonowanie neutrofili - Działają immunosupresyjnie
W wysokim stężeniu (nie wszystkie NSAID) Wpływają na syntezę substancji międzykomórkowej
empezar lección
hamują syntezę proteoglikanów
(zmiana aktywności metaloproteinaz: kolagenaza, elastaza, hialuronidaza, ograniczenie działania wolnych rodników)
W wysokim stężeniu (nie wszystkie NSAID) Wpływają na funkcjonowanie błon komórkowych
empezar lección
ograniczając interakcję niektórych receptorów (głównie proces adhezji) + zmieniają aktywność białek Gie poprzez fosforylację lipidów błonowych
W wysokim stężeniu (nie wszystkie NSAID) Zmieniają funkcjonowanie neutrofili
empezar lección
blokada Uwalniania Enzymów lizosomalnych, zahamowanie powstawania Rodników Nadtlenkowych, zahamowanie Adhezji neutrofili do endotelium.
W wysokim stężeniu (nie wszystkie NSAID) Działają immunosupresyjnie
empezar lección
raczej poprzez ograniczenie syntezy PGE2 (?)
NSAID WŁAŚCIWOŚCI FARMAKODYNAMICZNE (OGÓLNIE)
empezar lección
Wywierają działanie przeciwzapalne, - przeciwbólowe, - przeciwgośćcowe, - przeciwgorączkowe.
Znoszą lub łagodzą bóle głowy, mięśni, bóle kostno-stawowe i bóle pooperacyjne
NSAID W zasadzie nie hamują
empezar lección
przewlekłych bólów pochodzenia trzewnego (ale istnieją wyjątki)
NSAID krzepnięcie Kwi
empezar lección
Hamują krzepnięcie krwi poprzez blokowanie agregacji płytek (mniej TXA2)
płytki nie syntetyzują COX czyli przedłużone krwawienie
NSAID działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe w bólach głowy
empezar lección
paracetamol, fenacetyna, aminofenazon, metamizol, propyfenazon, kw. acetylosalicylowy i pochodne
paracetamol (acetaminofen, acetyloaminofenol), aminofenazon (amidopiryna), metamizol (noramidopiryna),
NSAID działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w zapaleniach mięśni i stawów
empezar lección
fenylobutazon, klofezon, dikofenak, indometacyna, piroksykam, ibuprofen, fenbufen, ketoprofen, naproksen, kw. mefenamowy, kw. acetylosalicylowy i pochodne.
NSAID leczenie rozpoczynać dawkami
empezar lección
maksymalnymi dla danego leku - ocena siły działania terapeutycznego i toksycznego.
Lek należy dobierać indywidualnie (optymalny efekt leczniczy, najniższe objawy niepożądane)
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOKINETYCZNE (OGÓLNIE)
empezar lección
dobre wchłanianie z p. pokarmowego - parenteralnie często bolesność - silnie łączą się z białkami osocza - duże różnice gatunkowe w metabolizmie i eliminacji - zw. młode i stare wymagają zredukowania dawki
NSAID dobre wchłanianie z p. pokarmowego
empezar lección
(najczęściej słabe kwasy) – F 80-90% można podawać z pokarmem ale pokarm wpływa na proces wchłaniania (F = 60-80%).
NSAID przy formulacjach parenteralnych często bolesność
empezar lección
(formulacje zasadowe) preferowane podawanie dożylne (fenylobutazon tylko I.V.).
NSAID silnie łączą się z białkami osocza
empezar lección
(99%, z wyjątkiem salicylanów 50-80%), ograniczona penetracja do tkanek (Vd = 0,1 - 0,3 l/kg), ale wysokie koncentracje stwierdzane w wysięku zapalnym
NSAID duże różnice gatunkowe w metabolizmie i eliminacji
empezar lección
Uwaga na kota (mało danych farmakokinetycznych, niewydolny P450 + niewydolne sprzęganie z kw. glukuronowym)
NSAID - zw. młode i stare wymagają
empezar lección
zredukowania dawki
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ogólnie
empezar lección
Różnie wyrażone dla poszczególnych leków. Psy i koty bardziej podatne niż ludzie. Ogólnie związane są z hamowaniem aktywności COX-1
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE na – wymień
empezar lección
przewód pokarmowy – nerki – krew – skóra – wątroba – układ oddechowy - inne
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE przewód pokarmowy
empezar lección
drażnienie błony śluzowej co daje nam - nudności, - wymioty, - biegunki
nadmierne wydzielanie kwasu, spadek ilości śluzu co daje owrzodzenia
Biorąc pod uwagę przewód pokarmowy razem z NSAID można stosować
empezar lección
ranitydynę, cymetydynę lub jednocześnie z NSAID misoprostol - sukralfat)
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE nerki
empezar lección
zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, zmniejszenie wydalania wody i sodu co daje obrzęki
wzrost wydzielania hormonu antydiuretycznego, hiperkaliemia. Objawy te występują szczególnie przy stosowaniu leków wolno eliminowanych i w podeszłym wieku.
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Śródmiąższowe zapalenie nerek
empezar lección
przy długotrwałym stosowaniu
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE krew
empezar lección
przedłużenie czasu krwawienia - (fenylobutazon) mogą uszkadzać szpik
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE skóra
empezar lección
odczyny alergiczne
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE wątroba
empezar lección
uszkodzenie (heptatotoksyczność)
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE układ oddechowy
empezar lección
skurcz oskrzeli, astma (wzrost aktywności LT)
NSAID DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE inne
empezar lección
opóźniają wystąpienie porodu i przedłużają akcję porodową, - obrzęk krtani, - ogólna pokrzywka, - wstrząs, - utrata przytomności,
NSAID PODSTAWOWE INTERAKCJE
empezar lección
nie stosować z glukokortykosteroidami - interakcje z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza - ostrożnie z aminoglikozydami - nefrotoksyczność
Działanie NSAID na chrząstkę stawową - działanie ochronne wymień leki
empezar lección
pochodne kwasu propionowego, oksykamy
Działanie NSAID na chrząstkę stawową - działanie uszkadzające
empezar lección
pochodne pirazolu i salicylany
Działanie NSAID na chrząstkę stawową w wysokich dawkach
empezar lección
działanie uszkadzające - wszystkie NSAID
Meloksykam, Karprofen skutki działania
empezar lección
nasilenie biosyntezy proteoglikanu i kwasu hialuronowego HA ale stymulują syntezę IL-1
IL-1 - COX2 - PGE2 – hamuje syntezę kw. hialuronowego

Debes iniciar sesión para poder comentar.